レゴナット - レゴラフェニブ

◆レゴラフェニブの効果効能

レゴナットの主成分レゴラフェニブは抗悪性腫瘍剤/キナーゼ阻害剤という種類に分類される医薬品で、特に「分子標的薬」と呼ばれる抗がん剤にあたる薬です。分子標的薬は、がん細胞の増殖に関わるシグナルの伝達経路を、分子レベルで遮断します。

がん細胞は無秩序に増殖を繰り返し、転移をすることで、もともとは正常で「がん」のかたまりがない組織でも増殖していきます。大腸がんは、大腸表面の粘膜にできる悪性腫瘍の総称です。
がん細胞が増殖するためには、シグナル伝達で重要な因子となるキナーゼ(酵素)の活性化が必要とされています。また、細胞が増殖する時には多くの栄養分や酸素を必要とするため、がん細胞は周りに新しく血管を作る「血管新生」を行います。この時に体内で活発化するのが「チロシンキナーゼ」という酵素です。チロシンキナーゼは血管新生を促進し、がん細胞の核に増殖の指令を伝える働きがあります。

レゴラフェニブはこのチロシンキナーゼの働きを阻害することにより、がん細胞の増殖を抑えると同時に、血管新生をブロックしてがん細胞に栄養が届かないようにします。
レゴラフェニブは血管内皮細胞増殖因子受容体(VEGFR)、TIE2、血小板由来増殖因子受容体(PDGFR-β)、幹細胞因子受容体(c-KIT)などといった、血管新生に関わるものや腫瘍細胞増殖シグナルの伝達に関わる、複数のチロシンキナーゼの動きを阻害します。

レゴラフェニブが処方される症状は主に、
・体の他の部分に転移しており、治癒切除不能な進行/再発の結腸・直腸がん
・抗がん薬による一次治療・二次治療（FOLFOX療法、FOLFIRI療法など)および三次治療（セツキシマブなど）を行った後に増悪した消化管間質腫瘍(GIST)、結腸・直腸がん、または食道がん
・ソラフェニブによる治療を受けた肝細胞癌(HCC)

とくに、レゴラフェニブは、ソラフェニブ治療後の病勢進行肝細胞癌に対しての二次治療薬として、生存期間の延長が有効と認められた初めてで唯一の薬です。また、研究により、レゴラフェニブはメトホルミンやシルデナフィルとの併用においても強い抗腫瘍効果が認められています。(*注1

(*注1：マルチキナーゼ阻害剤はシルデナフィルおよびERBB1/2/4阻害剤と相互作用し腫瘍細胞を死滅させる(英語)
進行性固形腫瘍におけるレゴラフェニブとシルデナフィルの第I相研究：Journal of Clinical Oncology(英語)

参照：「切除不能進行再発大腸がん患者における レゴラフェニブによる手足皮膚反応のリスク因子の検討」医療薬学
「分子標的抗がん剤の個別化治療法の確立 三浦 昌朋 」日薬理誌

＊ベターヘルスではメトホルミンのジェネリック医薬品やシルデナフィルも取り扱っています。

◆レゴナットの服用方法

成人の場合、1日1回160mgを食後に3週間連続で毎日服用します。その後1週間休薬します。
これを1サイクルとして服用を繰り返します。なお、患者の状態により適宜減量します。

◆レゴラフェニブの副作用

レゴラフェニブの服用でみられる主要な副作用としては、下記のような症状があります。

● 消化器症状：下痢、食欲不振、口内炎、嘔気、嘔吐など
● 皮膚症状：皮疹、脱毛など
● 血液症状：高血圧、出血、鼻血など
● その他症状：疲労感、嗄声、AST/ALTの上昇など

また、重篤な副作用として、稀に下記の症状があらわれる可能性があります。

● 手足症候群、中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑
● 劇症肝炎、肝不全、肝機能障害、黄疸
● 重度の出血（消化管出血、喀血、肺出血、腹腔内出血、腟出血、脳出血、鼻出血、血尿）
● 間質性肺疾患
● 血栓塞栓症
● 高血圧クリーゼ
● 可逆性後白質脳症
● 消化管穿孔、消化管瘻
● 血小板減少

これらの症状や、その他異常があらわれた場合は、服用を中止して医療機関を受診してください。

◆レゴナットの使用上の注意

● 手足症候群、中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑等の皮膚障害があらわれることがあるので、必要に応じて皮膚科を受診してください。
● 劇症肝炎、肝不全、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は、定期的に肝機能検査を行うなど、患者の状態を十分に観察してください。
● 血圧の上昇が認められることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に血圧測定を行ってください。
● 創傷治癒を遅らせる可能性があるので、手術が予定されている場合には、手術の前に本剤の投与を中断すること。手術後の投与再開は、患者の状態に応じて判断してください。
● タンパク尿があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に尿タンパクを観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行ってください。
● 甲状腺機能低下があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に甲状腺機能の検査を実施してください。甲状腺機能低下があらわれた場合には、適切な処置を行ってください。
● 血小板減少があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に血液検査を実施するなど観察を十分に行ってください。
● 間質性肺疾患があらわれることがあるので、咳嗽、呼吸困難、発熱等の臨床症状を十分に観察してください。

◆レゴナットの保管方法

● 湿度や温度の高い環境は避け、日陰で保管してください。
● お子様の手に触れないように、安全な場所に保管してください。
● 必ず元の容器で保管してください。容器を変更すると、間違って使用したり効果が低下したりする可能性がございます。
● 期限切れの製品は使用しないでください。期限は、容器のラベルに明記されております。

◆レゴナットの通販・個人輸入について

この製品は、インドのナトコ ファーマシューティカルズ社が開発・販売するジェネリック医薬品です。ジェネリック医薬品とは、特許期間が切れた先発医薬品と同じ成分・効果・品質を持つ医薬品です。インドのナトコ ファーマシューティカルズ社は、世界的に認められた製造基準に従って、安全性と有効性が保証された医薬品を生産しています。

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ベターヘルスは、海外の医薬品を個人輸入する際に必要なサポートを提供するサービスです。お客様のご注文に沿って、商品の発注、お支払い、輸入・通関の手続きを代行します。

参考：

医療用医薬品 : スチバーガ

分子標的薬（キナーゼ阻害薬）の解説：日経メディカル

スチバーガ錠40mg ：medley