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フィナステリド(Finasteride)とは?

フィナステリドとは?

フィナステリドは5α-レダクターゼ阻害剤という医薬品のクラスに属するお薬であり、抗アンドロゲン剤です。AGA治療薬であるプロペシアや、前立腺肥大症(BPH)治療薬であるプロスカーなどの医薬品の主成分となっています。

フィナステリド5mgは、前立腺肥大症(BPH)治療薬として1984年にMerck社が初めて特許を取得し、1992年に医療用途として承認されました。フィナステリド5mgは日本では承認されていません。

フィナステリド1mgはAGA治療薬として1997年に特許を取得し、日本では2005年に承認されました。

AGA(男性型脱毛症)に悩まされている男性は世界的に50歳以上の男性でおよそ50%とされており、前立腺肥大症は世界で約1億500万人の男性が患っているとされています。

フィナステリドはアメリカにおいて2016年には処方箋が1,000万件を超え、米国で75番目に処方された薬剤でした。

 

化学名

4-azaandrost-1-ene-17-carboxamide,N-(1,1-dimethylethyl)-3-oxo-,(5α,17β)-

分子式: C23H36N2O2

フィナステリドは、融点が250°Cに近い白色の結晶性粉末です。クロロホルムおよびメタノール又はエタノールには良く溶けますが、水にはほとんど溶けません。

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フィナステリドとは?

1) 男性型脱毛症(AGA)としてのフィナステリドの作用機序

フィナステリドの作用メカニズムは、5α-レダクターゼ(5α-還元酵素)II型を選択的に阻害することにより引き起こされます。

5α-還元酵素II型阻害により、テストステロンからDHTへの末梢転換がブロックされ、血清および組織におけるDHT濃度が著しく低下します。

男性型脱毛症(AGA)の男性の頭皮では毛包が小さくなっており、発毛している頭皮と比較してDHTの量が増加しています。フィナステリドの投与により、脱毛症の男性の頭皮と血清におけるDHT濃度が低下します。

DHT濃度の低下により、脱毛を抑制し発毛が促進されます。その結果、男性型脱毛症を改善します。

 

2) 前立腺疾患治療薬としてのフィナステリドの作用機序

前立腺の発達と拡大は、男性ホルモンであるアンドロゲンの一種、5α-ジヒドロテストステロン(DHT)に関わっています。

5α-レダクターゼ(5α-還元酵素)II型は、前立腺、肝臓、皮膚でテストステロンをDHTに代謝します。 DHTは、これらの器官の細胞核におけるアンドロゲン受容体に結合することにより、アンドロゲンの効果を誘発します。

フィナステリドの投与後、男性の身体では、血液と尿中において5α還元ステロイド代謝物が減少します。

DHTは通常、前立腺を大きくする作用をもたらすので、プロスカーの服用によるDHTの減少は、前立腺が肥大するのを防ぐために役立ちます。

フィナステリドの薬物動態

フィナステリドの最大血漿濃度は投与後およそ1〜2時間で達します。

フィナステリドの半減期は長く、成人男性(18〜60歳)で5〜6時間、高齢男性(70歳以上)で8時間以上となります。

フィナステリドの分布容積は76 Lです。

血漿タンパク質結合は90%です。

フィナステリドは血液脳関門を通過することが確認されていますが、精液中のレベルは検出できないことが確認されています。

フィナステリドの吸収

フィナステリドを経口摂取した際のバイオアベイラビリティ(生物学的利用能)は平均約65%です。

フィナステリドのバイオアベイラビリティ(生物学的利用能)は食物の影響を受けません。

フィナステリドは、主に肝臓において代謝されます。

まずはCYP3A4を介したヒドロキシル化により、次にアルデヒドデヒドロゲナーゼにより代謝されます。

代謝物は糞便中に57%、尿中に40%として排出されます。

フィナステリドの効果

1)フィナステリドのAGA治療薬としての使用:プロペシア(Propecia)

①プロペシアの効果

男性型脱毛症(AGA)とは、主に頭頂部と前面部にみられる男性の脱毛症です。日本では男性のおよそ30%がAGAを患っているとされています。男性型脱毛症は、遺伝の影響と、男性ホルモンであるジヒドロテストステロンの影響によるものだと考えられています。

男性型脱毛症(AGA)を治療するためのフィナステリドはプロペシアという商品名で販売されています。用量は0.2mgと1mgが販売されています。

フィナステリドは、体内ホルモンであるジヒドロテストステロン(DHT)の量を減少させることで作用します。 DHTの量を減らすと、毛の再成長が促進され、脱毛症が進行することを抑制します。

フィナステリドは体の他の部分の体毛の発毛には影響を与えません。

 

② プロペシアの用法・用量

推奨される用量は、1日に1回経口で0.2mgまたは1 mgを服用します。

医師は通常、服用を開始してから初めの1ヶ月は0.2mgを処方し、身体の反応を見て、2ヶ月目から1mgを上限にそれぞれの患者に適切な用量を処方します。詳しい用法用量は医師の指示に従う必要があります。

プロペシアは食事の有無にかかわらず服用できます。

1日のどの時間帯に服用しても構いませんが、毎日同じ時間帯に服用することが推奨されています。

一般に、効果があらわれるまで3か月以上の時間がかかり、毎日服用することが必要になります。効果を維持するためには継続的に服用することが推奨されます。

定期的に医師の診断を受け、症状と効果を確認する必要があります。薬物治療を中止すると、12か月以内に効果が失われ、AGAの症状が逆戻りするとされています。

 

2)フィナステリドの前立腺疾患治療薬としての使用:プロスカー

① プロスカーの効果  

良性前立腺肥大症(BPH)は、前立腺が通常の大きさよりも肥大し、頻尿、排尿開始のトラブル、尿の勢い低下、膀胱をコントロールする能力の低下などの症状が引き起こされる疾患です。合併症には、尿路感染症、膀胱結石、慢性腎臓病などがあります。

症状のメカニズムは、前立腺が肥大することで尿道を圧迫することにより、膀胱から尿が排出すること困難になります。原因は完全には解明されていませんが、家族の病歴、肥満、2型糖尿病、運動不足、ED(勃起不全)などがあります。 前立腺肥大症は通常40歳以降に始まり、50歳以上の男性のおよそ半数、 80歳以降の男性の約90%が患っているとされています。

日本人男性においては50歳でおよそ30%、60歳で60%、70歳で80%、80歳では90%にBPHの症状が見られるとされています。

フィナステリドは、体内のホルモンであるジヒドロテストステロン(DHT)の量を減らすことにより作用します。 DHTは通常、前立腺が肥大する原因となります。

DHTの減少は前立腺が大きくなることを防ぎ、前立腺肥大症に伴う排尿障害などの症状を緩和するサポートを行います。

 

②プロスカー(5mg錠)の用法・用量

プロスカー(PROSCAR)を服用することで急性尿閉のリスクを減らし、経尿道的前立腺切除術(TURP)および前立腺切除術を含む手術の必要性のリスクを軽減します。

通常、アルファ遮断薬のドキサゾシンと組み合わせて投与されます。

プロスカーは前立腺癌の予防のために承認されていません。

プロスカーは、食事の有無にかかわらず服用することができます。

単独で服用する場合、1錠(5 mg)を1日1回服用します。

ドキサゾシンとの併用する場合、ドキサゾシンと併用して1日1回1錠(5 mg)を服用します。

 

詳しい方法用量は医師の指示に従う必要があります。

フィナステリドのホルモン療法への使用

フィナステリドは、抗アンドロゲン効果のために、エストロゲンと組み合わせて、トランスジェンダーの女性のホルモン補充療法で、海外では使用されています。しかし、この目的でフィナステリドを使用する臨床研究はほとんど行われておらず、安全性または有効性の証拠は限られています。

さらに、フィナステリドは、うつ病、不安、自殺念慮などの副作用が報告されているため、トランスジェンダーの女性にフィナステリドを処方する際には注意する必要があります。

フィナステリドの副作用

副作用は一般に軽度とされていますが、ごく一部の男性は性的機能障害、うつ病、不安症、乳房の肥大が報告されています。また、特定の形態の前立腺がんのリスクを高める可能性があります。

 

・男性の乳がんの潜在的なリスク

フィナステリドを服用して乳房にしこり、痛み、乳頭分泌物などの変化に気づいた場合は医師に直ちに相談する必要があります。

 

性的機能障害の潜在的なリスク

フィナステリドは、一部の男性において短期的な性機能障害を引き起こすことがあります。

ごく一部の男性においては、フィナステリドの薬物治療を中止した後も、持続的な性欲減退またはED(勃起不全)の症例報告がありますので、服用する前に医師とよく相談し検討する必要があります。

2010年に報告されたイギリスのCochrane Reviewによると、プラセボと比較して、フィナステリドを服用している男性は最初の1年で勃起不全、性欲減退、射精障害のリスクが高いことがわかりました。これらの副作用は通常時間の経過とともに改善しました。

2010年のMella JM氏らによる“Efficacy and safety of finasteride therapy for androgenetic alopecia: a systematic review”(Archives of Dermatology)のレビューでは、フィナステリドをAGAの治療のために使用すると、性的機能障害の発生率が増加することがわかりました。

フィナステリド 併用禁忌薬

フィナステリドと併用した医薬品との間に、有意な薬物相互作用は観察されていません。

プロペシア、プロスカー、またはそのジェネリック医薬品に含まれている成分に過敏症(アレルギー)の方は服用を避けてください。

他のAGA治療薬との併用は避けてください。

フィナステリド 使用上の注意

・肝臓疾患を患っている男性

フィナステリドは肝臓で代謝されます。肝疾患がある場合、代謝の速度が遅くなり、薬の成分が体内に蓄積され、副作用のリスクが高まる可能性があります。

医師はフィナステリドの投与量を減らすことがあります。

 

・前立腺がん患者

フィナステリドは、前立腺がんのより速い進行、悪化の可能性を高めることがあります。

 

・妊娠中の女性の接触の警告

妊娠中、または妊娠を予定している女性は、粉砕または破損したフィナステリドの錠剤にさわらないでください。女性が皮膚を通してフィナステリドと接触すると、男性の胎児の性器の発達に障害が生じる可能性があります。プロペシア錠剤はコーティングされており、錠剤が割れたりつぶされたりしていない限り、通常の取り扱い中に有効成分との接触を防ぎます。

パートナーの女性が妊娠中、または妊娠を予定している場合、男性がフィナステリドを扱う際には十分注意する必要があります。ピルカッターなどでカットすることは避けて、コーティングされたままの錠剤で服用する必要があります。

 

小児と女性

プロペシアは、小児と女性に使用することはできません。

フィナステリド 過量投与

臨床研究において、3か月間で最大400 mgのフィナステリドの単回投与と最大1日あたり80 mg までのフィナステリドの複数回投与で、有害反応は生じませんでした。

医師から指示された用量を一定の期間服用して、効果が得られるか確かめる必要があり、フィナステリドを過剰摂取しての治療は推奨できません。

過剰服用すると、副作用を起こすリスクが高くなります。

フィナステリドのアメリカのFDAによる承認

フィナステリドは前立腺肥大症(BPH)治療薬として、1992年にアメリカのFDA(米国食品医薬品局)より承認を受け、プロスカー(Proscar)という商品名でメルク社より販売されました。

メルク社はアメリカのニュージャージーに本社を構える製薬会社で、アメリカ国内ではMerck & Co.と呼ばれており、海外ではMerck Sharp & Dohme (MSD)と呼ばれています。

日本では前立腺肥大症(BPH)治療薬としてのフィナステリドの使用(プロスカー)は承認されていません。

フィナステリドはAGA治療薬として1997年にFDAより承認を受け(プロペシア)という商品名で販売が開始されました。

フィナステリドのジェネリック医薬品

プロペシアの特許は2015年に日本で満了しているため、日本でジェネリック医薬品を病院で処方してもらうことが可能です。

2019年現在、「フィナステリド錠」(0.2mg、1mg)はファイザー株式会社、沢井製薬株式会社、東和薬品株式会社、大興製薬株式会社、武田薬品工業株式会社、富士学工業株式会社、辰巳化学株式会社、SKIファーマ株式会社などが製造販売しています。

インドで製造販売されているプロペシアのジェネリック医薬品にはジョン・リー製薬(Johnlee Pharmaceuticals Pvt. Ltd.)が製造販売しているフィンレスト1(Finrest1)などがあります。

日本ではプロスカーが未承認ですので、ジェネリック医薬品も日本の病院では処方されていません。インドで製造販売されているプロスカーのジェネリック医薬品には、フィンカー(Fincar)などがあります。

プロペシアとプロスカーのジェネリック医薬品を通販で購入する方法

日本国内では医薬品を購入する際に、医師からの処方箋が必ず必要になります。そのため、アマゾンや楽天などの国内の通販サイトではプロペシアとプロスカーのジェネリック医薬品を購入することはできません。

しかし、日本から個人輸入代行サービスを利用すれば、インドで製造販売されている安価なジェネリック医薬品を購入することができます。日本の薬機法では個人が使用する目的で個人が使用する分量の医薬品を個人的に輸入することは許されています。

個人輸入代行業者は、外国語でのやりとりや税関での手続きなどをすべて代行してくれるサービスですので、通常の通販サイトのように簡単に海外からの医薬品を格安で購入することができます。

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