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トラゾドンの効果について

トラゾドンは、抗うつ剤として世界で広く知られているお薬です。1970年代にイタリアで初めて開発され、1980年代にアメリカにて治療薬として認可されました。日本では1991年から抗うつ薬として一般的に用いられています。近年は選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)が開発され、トラゾドンが使用される頻度は以前より減ってはいますが、現在も抗ヒスタミン作用による眠気を利用して、不眠が併存するうつ病やうつ状態に対する服用薬として用いられています。

うつ症状とは

うつ病では、脳内の神経伝達物質である「セロトニン」や「ノルアドレナリン」「ドーパミン」などの働きがアンバランスになることで、意欲の低下、不安、落ち込みなどといった精神症状があらわれます。また、これにより不眠や睡眠障害、疲労感、頭痛など身体にも症状があらわれ、日常生活に支障をきたします。

うつ症状とは

神経細胞は脳内で、「シナプス」という部分から神経回路を形成しています。「セロトニン」「ノルアドレナリン」「ドーパミン」といった神経伝達物質は、このシナプスの前終末からが放出されます。そして、神経後シナプスの受容体に結合することで情報が伝達される仕組みとなっています。

しかしこの時、放出された神経伝達物質の一部は、再び神経前終末へと取り込まれる「再取り込み」が起こります。この再取り込みで神経物質のバランスが崩れることで、脳内の情報伝達が上手くいかなくなり、うつ症状やうつに伴う睡眠障害などを発症します。

トラゾドンの作用

トラゾドンは、「セトロニン遮断再取り込み阻害薬」(SARI [Serotonin 2 Antagonist and Reuptake Inhibitor])という種類の抗うつ薬で、セロトニンが働きかける「5-HT2受容体」という部位を遮断する作用と、セロトニンの再取り込みを阻害する作用でセロトニン神経系を活性化させます。

脳内でのセロトニンの再取り込みを阻害することにより、情報伝達に使われるセロトニンなどの神経伝達物質の量を増やし、その結果として神経伝達物質の働きを増強して抗うつ作用をあらわします。

また、トラゾドンは「アドレナリン受容体(α1)」と「ヒスタミン受容体(H1)」の遮断作用もあり、睡眠障害やせん妄にも有効とされます。そのため、トラゾドンは抗うつ薬としての他、不眠症や睡眠障害の改善に対しても使われています。

どんな時にトラゾドンを使えば良い?

なんだか気持ちが晴れない、最近落ち込むことが多くなった、悲観的になりやすい、といった精神的にツラい症状や、やる気がでない、集中できない、眠れない・・など身体的な症状が多く感じられる場合、トラゾドンに頼ってみるのも一つです。

トラゾドンは抗うつ薬ですが、抗うつ作用よりも抗不安や鎮静作用の方が強いとされています。不安を軽減させる作用を持もっているので、不安感や緊張をほぐし、気持ちを楽にしてくれます。

また、トラゾドンは抗ヒスタミン作用による鎮静作用を有するため、鎮静系抗うつ薬とも言われます。特に少量での使用は、この鎮静作用による眠気が抗うつ作用よりも強くあらわれるため、睡眠を補助し、うつ病に伴う不眠や睡眠障害に対して有効です。トラゾドンの「5-HT2A受容体」のセロトニン阻害作用は、深い睡眠をもたらし、途中で目が覚める回数を減らします。この作用を活かし、寝る前に使うことで睡眠改善を図ります。効果は約8時間持続することから、夜間や早朝に目が覚める中途覚醒や早朝覚醒の改善にも使用されます。睡眠薬に比べて副作用は少なく、中断すると起こる離脱症状が現れにくいという特徴もあります。

 

トラゾドン

トラゾドンの禁忌と副作用について

トラゾドンを服用する前に、本剤に関する禁忌や副作用をしっかりとお読みください。

禁忌

● 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
● サキナビルメシル酸塩を投与中の患者

副作用

トラゾドンを服用すると、次のような副作用が起こる可能性があります。

● 眠気
● めまい
● 口渇
● 便秘
● 浮腫
● 発疹
● かゆみ
● 眼瞼
● そう痒感

また、まれに下記のような症状があらわれる可能性があります。

● 胸痛、動悸、胸部の違和感
● 急激な発熱、筋肉のこわばり、手足の震え
● 錯乱、せん妄、発汗
● 食欲不振、吐き気、便秘
● 性欲に関わらず性器の勃起が痛みをともない持続的に起こる

以上の副作用は一部の例であり、すべてを網羅しているわけではありません。上記に含まれない症状が発生した場合は、医師または薬剤師に相談してください。

便秘・口渇 ふらつき 眠気 体重増加 吐き気・下痢 性機能障害 不眠
三環系 トリプタノール +++ +++ +++ +++ ± ++ -
トフラニール ++ ++ + ++ ± - ++
アナフラニール +++ ++ + ++ + ++ +
アモキサン + + + ++ - ++ ++
ノリトレン ++ + + ++ - ++ +
四環系 テトラミド + + ++ + - + -
ルジオミール ++ ++ ++ ++ - ++ -

トラゾドンの使用上の注意

慎重投与

● 心筋梗塞から回復中の方や心臓に問題がある方、もしくは過去に心臓に関する病気をお持ちだった方
● 緑内障や排尿に困難がある方、または眼圧が高い方
● 躁うつ病の方
● 衝動性が高い併存障害を有する方
● 自殺念慮又は自殺企図の既往のある方、自殺念慮のある方
● 小児等
● 高齢者

重要な基本的注意

● 本剤を使用中には眠気や集中力の低下などが生じる可能性があります。そのため、自動車や危険な機械を操作することは避けてください。

● 本剤により陰茎や陰核が長時間勃起したままになる場合があります。このような症状が現れたら、すぐに本剤の使用をやめてください。

● うつ状態の方は自殺の考えがあったり、行動に移そうとしたりするリスクがあります。そのため、このような方は本剤を始めたり、量を変えたりするときには、気分や病気の変化に十分注意してください。

 

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