タダリスタ　スーパーアクティブ (Tadalista-Super-Active)

タダリスタ スーパーアクティブとは？

主要有効成分：タダラフィルの働き

タダリスタ スーパーアクティブ(Tadalista Super Active)はシアリス(Cialis)のゼラチンカプセルタイプのジェネリック医薬品(generic drug)です。

タダリスタ スーパーアクティブの魅力は、シアリスのジェネリック医薬品としては珍しいゼラチンカプセルタイプなので服用した後に胃の中で素速く溶け、速効性があることです。早い人ではおよそ15分後から効果を感じ始めることが出来ます。

ジェネリック医薬品は、新薬と同じ有効成分を同量含み、同様の効果と安全性を持つ医薬品です。ジェネリック医薬品はあらかじめ確認された有効成分の効果と安全性を元に開発販売されるのでその開発期間も短く、より安価な費用で提供することが可能になった医薬品です。ジェネリック医薬品は各国の厳しい政府機関の検査と試験をクリアして販売が許可されている医薬品ですので安心して服用していただけます。

シアリスは有効成分タダラフィル(Tadalafil)を含むED治療薬（勃起不全治療薬）であり、現在日本で発売されている3種類あるED治療薬の中で最も新しく開発されたED治療薬です。

シアリスは以前発売されたバイアグラ(Viagra)とレビトラ (Levitra)に続いて開発された医薬品ということもあり、それらに比較して最も副作用が少なく、食事の影響も受けにくく、長い効果持続時間を有するED治療薬のために、2013年8月にはED治療薬の世界シェアが42%に到達し、世界市場で一番のシェアを達成するようになりました。シアリスは24時間から36時間まで続く長い効果持続のため、海外では「ウィークエンド・ピル」と呼ばれ親しまれています。

シアリスは医薬品会社のイーライリリー社(Eli Lilly and Company)から開発製造され、2003年11月にアメリカの米国食品医薬品局（FDA）からの承認を得ました。日本では2007年7月に厚生労働省より承認を受けることになりました。

シアリスは必要に応じて服用するオンデマンドの薬としての使用が推奨されていますが、1日1回少量の用量を服用することでいつでも好きな時に性行為を楽しむことができるように開発されたシアリス・デイリー（Cialis Daily 5mg、2.5mg）も販売されています。

シアリスは男性のED（勃起不全）を治療するために使用されます。男性が性的刺激を受けると、有効成分タダラフィルは陰茎の筋肉を弛緩させ血流を増加させることによって勃起を起こすことを助けます。シアリスはPDE5（5ホスホジエステラーゼ）阻害薬というクラスに分類される医薬品であり、勃起の状態を萎えさせる時に放出される酵素であるPDE5（5ホスホジエステラーゼ）を有効成分の働きにより阻害することで勃起を維持することができるようにサポートします。

タダラフィルはまた、良性前立腺肥大症（BPH）の症状を治療するためにも使用されます。良性前立腺肥大症は、排尿開始時の困難、排尿時の弱い流れ、頻尿、緊急な排尿の必要性などの症状があり、タダラフィルはこれらの症状を和らげるために役立ちます。タダラフィルは、前立腺および膀胱の平滑筋を弛緩させることができるために効果的な作用をもたらすと考えられています。

タダラフィルはアドシルカ（Adcirca）という医薬品名で、肺動脈性高血圧症の治療にも使用されています。

タダリスタ スーパーアクティブを製造販売しているフォーチュン・ ヘルスケア社(Fortune Health Care)は、インドのグジャラート州に本社があり、1986年に設立された会社です。フォーチュン・ ヘルスケア社は低価格で高品質のジェネリック医薬品を顧客に提供することを目指しています。フォーチュン・ ヘルスケア社は、抗菌薬、抗生物質、心臓血管治療薬、結核治療薬、アーユルヴェーダ治療薬を含む、300の薬を製造販売しています。

フォーチュン・ ヘルスケア社はアメリカやベトナム、フィリピンなどのアジア諸国に輸出しています。

タダリスタ スーパーアクティブ １ヶ月の最大使用量

1日１錠を上限とし、1ヶ月最大で30錠までを目安にしてください。しかし、タダリスタ スーパーアクティブ20mgを毎日服用し続けることは推奨されていません。

毎週少なくとも2回は性行為を行う見込みのある方はシアリス（またはそのジェネリック医薬品）を1日1回5mg服用することが推奨されています。この用量は個人の反応に応じて1日1回2.5mgに減らすことができます。詳しくは医師に相談してください。

服用間隔は24時間であり、24時間以内に1錠以上服用しないようにしてください。

タダリスタ スーパーアクティブ 効果効能

タダリスタ スーパーアクティブ（シアリス）はPDE-5（ホスホジエステラーゼ５）阻害薬という医薬品のクラスに属する医薬品です。他の２種類のED治療薬であるバイアグラとレビトラもシアリスと同様にPDE-5阻害薬になります。

ペニスの勃起は、陰茎に血流をもたらす血管が広がり、血液供給が増加して陰茎が血液で満たされた時に起こります。同時に、陰茎から血液を取り除く血管である静脈が収縮することで血液が陰茎に蓄積し、勃起を引き起こされます。

男性が性的に刺激を受けると一酸化窒素が陰茎に放出され、一酸化窒素は、陰茎との間で血液を運ぶ血管の拡張および収縮を制御するcGMP(環状グアノシンーリン酸)の産生を可能にします。

EDの症状を患っている男性は何らかの理由により、勃起を萎えさせる体内で生成される酵素であるPDE-5が性行為の途中で放出されてしまうことで満足した性行為を行った後まで勃起を維持することができません。

PDE-5はcGMPを破壊するので、PDE-5阻害薬はPDE-5の作用を阻害することにより、より高いレベルのcGMPを維持し、満足のいく勃起を維持することをサポートします。

他の2種類のED治療薬であるバイアグラとレビトラの化学構造式が類似しているのに対し、シアリスの化学構造式はユニークな構造をしています。このため、バイアグラとレビトラで副作用がでてしまったりしたという方は、シアリスをお試しになることが推奨されています。シアリスを服用するとまた異なった効果を感じることが出来ます。

有効成分タダラフィルは水に溶けにくい性質を持っているために、有効成分が徐々に体内に吸収され効果がじっくりと表れます。この遅効性の性質から副作用もでにくく、効果持続時間も長いとされています。

タダリスタ スーパーアクティブ 服用方法

1) タダリスタ スーパーアクティブ 服用のタイミング

性行為の１時間ほど前にタダリスタ スーパーアクティブを1錠服用してください。

タダリスタ スーパーアクティブは３０分〜６０分程で有効成分が体内に吸収されますが、実際に効果を身体で感じるできる時間は１時間〜４時間ほどと個人差が大きいとされています。そのため、タダリスタ スーパーアクティブを服用する際には余裕を持って性行為の時間の数時間前に服用することが奨められています。

必要に応じてタダリスタ スーパーアクティブを服用することができますが、24時間に1錠よりも多く服用すべきではありません。

タダリスタ スーパーアクティブは食事の影響を受けにくいED治療薬です。８００カロリー以内の食事でしたら食後に服用しても効果を十分に感じることができるとされています。しかし、油分の多い食事、高カロリーの食事をした後の服用は避けてください。

タダリスタ スーパーアクティブは食事の影響を受けにくいですが、最も効果を感じることができる服用のタイミングはやはり空腹時になります。タダリスタ スーパーアクティブの有効成分が一旦体内に吸収されて食事をしたら食事の影響がほとんどありませんので、食事を伴う場合は食前の２時間ほど前にタダリスタ スーパーアクティブを服用してください。

2) タダリスタ スーパーアクティブ 服用用量

シアリスが日本で認可を受けている用量は5mg、10mg、20mgになります。

タダリスタ スーパーアクティブを初めて服用する際には少量である5mg或いは１０ｍｇから服用し始めることが推奨されています。初めて20ｍｇを購入する際にはピルカッターなどを利用して、半分或いは４分の１に切ってから服用されることを推奨します。

ゼラチンカプセルタイプの錠剤は半分に切って服用することは出来ますが保管が難しいタイプの薬です。購入する際にはこの点に注意して購入するようにしてください。

投薬量は、個人それぞれの反応に応じて調整することができますが、最大用量は単回投与量として20mgです。

タダリスタ スーパーアクティブは24時間に1錠の服用用量を守るべきですが、10mg〜20mgの用量を1日に１回服用し続けることは推奨されません。薬剤の一部が少なくとも24時間システム内に残っているためです。毎週少なくとも2回は性行為を行う見込みのある方は1日1回シアリス（またはそのジェネリック医薬品）を5mgを服用することができ、この用量は個人の反応に応じて1日1回2.5mgに減らすことができます。

勃起不全のためのタダラフィルは、18歳以上の成人のみが使用することができます。

3) 効果持続時間

１０mgで２４時間ほど

２０mgで３６時間ほど

タダリスタ スーパーアクティブ 副作用

1) 一般的な副作用

• 頭痛
• 胃の不調
• 背中の痛み
• 筋肉痛
• 鼻づまり
• ほてり
• めまい

これらの症状のいずれかが持続または悪化する場合は、医師または薬剤師に速やかに伝えてください。

2) その他の潜在的な副作用

性行為中に次の症状が現れると重篤な合併症の兆候となる可能性があるので、直ちに医療機関の助けを求めてください：

• めまい
• 吐き気
• 顎、腕、胸、または首のしびれ、うずき、痛み、
• 勃起が4時間以上続く持続勃起症

まれに、タダリスタ スーパーアクティブは眼の視神経への血流を弱め、突然の視力低下を引き起こすことがあります。このような症状は、高血圧、糖尿病、高コレステロール症、既存の眼の問題、または心臓病を有する患者においてより起こりやすいとされています。以上のような症状を患っている方はタダリスタ スーパーアクティブを服用する前に医師に相談してください。

タダリスタ スーパーアクティブ 使用上の注意

1) 持病のある方

• 心臓病を患っている人は、タダリスタ スーパーアクティブを使用する前に医師の診察を受けてください。
• 心拍障害
• 狭心症
• 心臓病
• 高血圧または低血圧
• 過去6ヶ月以内のうっ血性心不全または脳卒中
• 過去3ヶ月以内の心筋梗塞
• 鎌状赤血球貧血
• 多発性骨髄腫
• 血友病
• 白血病または他の血液疾患
• 肝臓疾患
• 腎臓疾患
• 胃潰瘍
• 色素性網膜炎
• 陰茎の変形症（ペイロニー病）
• 医師から性行為をしないように指示されている健康状態にいる場合

2）アレルギー体質の方

タダリスタ スーパーアクティブを服用する前に、アレルギーがある場合は医師または薬剤師に相談してください。有効成分タダラフィルにアレルギーがある場合、服用せずに薬剤師に相談してください。

3）タダリスタ スーパーアクティブの併用禁忌薬と併用注意薬

薬物の相互作用は、深刻な副作用のリスクを高めることがあります。この説明には、薬物相互作用の可能性がすべて含まれているわけではありませんので、服用しているすべての製品（処方薬/非処方薬、ハーブ製品を含む）のリストを保管し、医師や薬剤師と共有してください。

・硝酸薬：タダリスタ スーパーアクティブは硝酸薬と一緒に使用すると血圧が著しく低下することがあります。血圧が著しく低下すると、めまい、失神、まれに心臓発作や脳卒中に至ることがあります。タダリスタ スーパーアクティブを、狭心症の薬（ニトログリセリン、イソソルビドなどの硝酸薬）、アミル硝酸塩、アミル亜硝酸塩などの特定の薬物と一緒に服用しないでください。

心臓の問題や胸痛のために硝酸薬の処方を受けている男性は、タダラフィルを服用すべきではありません。

・肺高血圧症治療薬：リオシグアト（アデムパス）

・アルファ遮断薬：タダリスタ スーパーアクティブは、前立腺肥大症治療のためのアルファ遮断薬との併用は推奨されていません

・CYP3A4阻害剤：ケトコナゾールまたはリトナビルなどのCYP3A4阻害剤を服用している患者の場合、タダリスタ スーパーアクティブの最大推奨用量は10mgで、72時間ごとに1錠を超えないようにしてください

他に併用を避ける必要がある医薬品は以下のとおりになります。

• クラリスロマイシン、エリスロマイシンなどのマクロライド抗生物質
• リトナビル、サキナビルなどのHIVプロテアーゼ阻害剤
• ブセプレビル、テラプレビルなどのC型肝炎ウイルスプロテアーゼ阻害剤
• ミフェプリストン
• シルデナフィルまたはその他のED治療薬、肺高血圧症治療薬（タダラフィル、バルデナフィルなど）

4) グレープフルーツとそのジュースは避ける

グレープフルーツなどの柑橘類とそのジュースの中に含まれているフラノクマリン酸という成分がタダリスタ スーパーアクティブの有効成分であるタダラフィルが体内で次第に分解され排出される作用を抑える働きをします。そのため、タダラフィルが体内で吸収されやすくなり、また体内に長く残ってしまいますので有効成分が適量以上に作用して副作用が強く出たりします。柑橘類の中でレモンはフラノクマリン酸が含まれていないのでタダリスタ スーパーアクティブを服用中でも食べることは可能です。

バイアグラとレビトラを服用する時もグレープフルーツとそのジュースを一緒に食べることは避ける必要があります。

5) タダリスタ スーパーアクティブ 保管方法

高温多湿を避け、涼しい場所で保管してください。 子供やペットなどの手の届かない場所に保管してください。

 

参照：

http://www.ijrpc.com/files/35-4103.pdf
https://www.worldwidejournals.com/paripex/recent_issues_pdf/2013/August/a-stability-indicating-rphplc-method-for-the-estimation-of-tadalafil-in-oral-jelly-dosage-forms_August_2013_1914708610_4500731.pdf
https://issuu.com/willimsjoe/docs/tadalista_professional_tadalista_super_active_revi
https://www.kegg.jp/medicus-bin/japic_med?japic_code=00053585
https://med.towayakuhin.co.jp/medical/product/fileloader.php?id=70784&t=0
https://www.jstage.jst.go.jp/article/orltokyo1958/50/5/50_5_335/_pdf/-char/en