メラトニンとは

メラトニンは、主に脳の松果体から分泌されるホルモンです。体内時計や睡眠・覚醒リズムの調整に関わり、夜に眠りへ入りやすい状態を支える働きがあります。暗くなると分泌が増え、夜間に高くなるため、睡眠リズムと関係の深い成分として知られています。

医薬品としての扱いは、国や地域によって異なります。日本では小児向けのメラトニン製剤が承認されており、海外では成人の不眠症に使われる処方薬や、サプリメントとして販売されている製品もあります。

メラトニンの作用機序

メラトニンは、睡眠と覚醒のリズムを整える方向に働く成分です。夜間や暗い環境では体内での分泌が増え、体が眠りに入りやすい状態へ向かうと考えられています。

医薬品として使われる場合も、この睡眠・覚醒リズムへの作用を利用します。日本で承認されているメラトニン製剤では、小児期の神経発達症に伴う入眠困難の改善を目的として使用されます。

ただし、メラトニンは強制的に眠らせる薬ではありません。睡眠リズムや入眠のタイミングを整えることを目的とした成分です。

作用の流れ
夜間・暗所で内因性メラトニン分泌が増加
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睡眠覚醒リズムに関わる脳内システムへ作用
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眠りに入りやすい生理状態を支える
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睡眠リズム・入眠困難の改善を補助する

メラトニンの使い方

日本で承認されているメラトベルでは、通常、小児にメラトニンとして1日1回1mgを就寝前に経口投与します。症状により適宜増減されることがありますが、1日1回4mgを超えないこととされています。

服用は就寝の直前とされ、服用後に一度眠ってから作業などをする可能性がある場合には、服用を避ける必要があります。増量する場合は、睡眠の状態を確認しながら、1週間以上の間隔を空けて行います。

また、最高血中濃度が低下するおそれがあるため、食事と同時または食直後の服用は避けるとされています。

※ ここでは日本の電子添文・公的情報に基づく一般的情報を示します。実際の使用は必ず医師の指示に従ってください。

メラトニンの副作用

メラトニンでは、眠気、頭痛、易刺激性、ねごと、落ち着きのなさ、睡眠障害、悪心、腹痛、口内炎、疲労、倦怠感などが報告されています。

また、肝機能検査値の上昇、高カリウム血症、蛋白尿、血尿などが記載されている製剤もあります。

海外製剤では、神経過敏、不眠、異常な夢、不安、片頭痛、めまい、傾眠、高血圧、消化不良、口渇、発疹、体重増加などが報告されています。

副作用の出方は、年齢、使用目的、用量、併用薬、製品の品質によって異なります。気になる症状がある場合や、眠気が強い場合は、自己判断で続けず医師や薬剤師に相談してください。

メラトニンの使用上の注意

▍ 1）日本では「小児期の神経発達症に伴う入眠困難」が中心

日本のメラトベルは、一般的な寝つきの悪さに広く使う薬ではなく、小児期の神経発達症に伴う入眠困難に対する医薬品です。使用前には、神経発達症の診断、睡眠衛生指導、必要に応じた行動療法的治療などを踏まえて判断されます。

▍ 2）漫然投与を避ける

投与開始3か月後を目安に有効性と安全性を評価し、効果が認められない場合には中止を検討するとされています。その後も、継続の必要性を定期的に確認します。

▍ 3）眠気・めまいと機械操作

メラトニンは眠気やめまいを起こすことがあります。服用後に危険を伴う作業を行う可能性がある場合は、注意が必要です。

▍ 4）フルボキサミンとの併用禁忌

ルボキサミンマレイン酸塩との併用は禁忌です。フルボキサミンがメラトニンの代謝を阻害し、血中濃度が上がって作用が強く現れるおそれがあります。

▍ 5）CYP1A2阻害薬・カフェイン・喫煙

シプロフロキサシンなどのCYP1A2阻害薬やカフェインでは、メラトニンの血中濃度が上がる可能性があります。反対に喫煙では、作用が弱まる可能性があります。

▍ 6）妊娠・授乳

妊娠中、妊娠している可能性がある方、授乳中の方は、使用前に必ず医師へ相談してください。

他の睡眠薬との違い

メラトニンは、睡眠・覚醒リズムや体内時計に関わる成分で、ほかの主な睡眠薬とは作用のしくみが異なります。

ベンゾジアゼピン系や非ベンゾジアゼピン系の睡眠薬は、主にGABA系を介した鎮静・催眠作用を持ちます。オレキシン受容体拮抗薬は、覚醒を維持するオレキシンの働きを抑える薬です。一方メラトニンは、眠気を強く出すことよりも、睡眠リズムや入眠タイミングの調整に近い位置づけです。

項目	メラトニン	ベンゾジアゼピン系／非ベンゾ系睡眠薬	オレキシン受容体拮抗薬
主な作用	睡眠覚醒リズム・体内時計への関与	GABA系を介した鎮静・催眠	覚醒維持系であるオレキシンを抑える
日本での代表的用途	小児期の神経発達症に伴う入眠困難の改善	不眠症など	不眠症など
特徴	体内時計・入眠タイミングの調整寄り	鎮静作用が比較的前面に出やすい	覚醒抑制という機序
注意点	併用薬、眠気、漫然投与、対象年齢、サプリ品質	依存、転倒、健忘、持ち越しなど	眠気、悪夢、金縛り様症状など薬剤差

※ 実際にどの薬が適しているかは、不眠のタイプ、年齢、生活リズム、持病、併用薬などによって変わります。自己判断で選ばず、必要に応じて医師や薬剤師に相談してください。

メラトニンを含む医薬品・関連製品の入手方法

メラトニンを含む製品は、国によって医薬品・処方薬・サプリメントと位置づけが異なります。

日本・海外での承認状況

日本では、メラトベル顆粒小児用0.2%・錠小児用1mg・2mgが、小児期の神経発達症に伴う入眠困難の改善を目的として承認されています。
日本のメラトニン製剤は処方箋医薬品のため、入手には医師の診断が必要です。

欧州では、サーカディン2mg徐放錠が55歳以上の原発性不眠症に対する短期治療薬として承認されており、数時間かけてメラトニンを放出する徐放性製剤です。米国では、メラトニンはサプリメントとして広く販売されています。
海外の医薬品・サプリメントは個人輸入という形で入手できますが、特にサプリメントは含有量のばらつきや長期安全性の不確実性があるため、品質を確認したうえで利用することが大切です。

当サイトで取り扱いの製品

当サイトでは、以下のメラトニン含有製品を取り扱っています。

商品名	メロセット	バイタルミー・メラトニン
パッケージ
有効成分含有量	3 mg	5mg, 10mg, 20mg
製造元	アリスト製薬（Aristo Pharmaceuticals ）	バイタルミー（VitalMe）
商品詳細ページ	商品詳細ページ	商品詳細ページ

まとめ

メラトニンは、体内時計や睡眠・覚醒リズムの調整に関わるホルモンで、暗くなると分泌が増え、夜の眠りに入りやすい状態を支えます。日本ではメラトベルが小児期の神経発達症に伴う入眠困難の改善を目的として承認され、海外では成人向けの処方薬やサプリメントとして扱われる国もあり、位置づけは地域によって異なります。

身近な成分として知られていますが、眠気やめまい、他の薬との相互作用などには注意が必要です。使用を検討する場合は自己判断を避け、医師や薬剤師などの専門家に相談しましょう。

参照
メラトニン：KEGG
メラトニン受容体作動薬の解説：日経メディカル　
メラトニン：Wikipedia