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セファレキシンとは

セファレキシンは、細菌による感染症の治療に使われる経口の抗菌薬です。βラクタム系のうちセフェム系(セファロスポリン系)に分類され、その中でも最初に開発された世代にあたることから「第1世代セフェム系抗生物質」と呼ばれます。

抗菌薬にはそれぞれ得意な菌の種類があり、セファレキシンはブドウ球菌やレンサ球菌などのグラム陽性菌に比較的強い一方、グラム陰性菌に対する活性は新しい世代のセフェム系より限られるという特徴があります。皮膚の感染症や尿路の感染症など、比較的身近な細菌感染症に対して、飲み薬として使いやすい薬として位置づけられています。

日本では医師の処方が必要な医薬品で、先発品として「ケフレックス」(一般名:セファレキシン)が承認されており、同じ成分を含む後発医薬品も複数販売されています。海外では、同じ成分を含む製剤がジェネリック医薬品として広く流通しています。

このページでは、セファレキシンがどのように働くのか、どのように使われるのか、どんな副作用や注意点があるのかを、公的な情報源をもとに整理して紹介します。

セファレキシンの作用機序

セファレキシンは、細菌の「細胞壁」がつくられる過程を妨げることで効果を発揮します。細胞壁は細菌が形を保つために欠かせない外側の殻のような構造で、人の細胞にはありません。そのため、細胞壁をつくる仕組みを狙う薬は、人の細胞への影響を抑えつつ細菌に働きかけることができます。

もう少し具体的に言うと、セファレキシンは細胞壁づくりを担当するタンパク質(ペニシリン結合タンパク質=PBP)に結合し、細胞壁の材料どうしをつなぎ合わせる作業を止めてしまいます。つなぎ目を失った細胞壁は強度を保てなくなり、細菌は形を維持できずに壊れていきます。

ケフレックスカプセルの電子添文でも、作用機序は「細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、その作用は殺菌的である」と記載されています。つまり、菌の増殖を抑えるだけでなく、菌そのものを死滅させるタイプの薬です。

作用の流れ

セファレキシンを服用する

細菌の細胞壁をつくるタンパク質(PBP)に結合する

細胞壁の材料をつなぎ合わせる働きが妨げられる

細胞壁が弱くなり、菌が形を保てなくなる

細菌が死滅し、感染の勢いが抑えられる

セファレキシンの使い方

以下は、日本で承認されているセファレキシン製剤の電子添文に記載された一般的な目安です。実際の用量や服用期間は、感染している菌の種類・感染部位・重症度・年齢・体重・腎機能などをふまえて医師が個別に判断します。自己判断で量を変えたり、服用を途中でやめたりしないでください。

成人および体重20kg以上の小児では、セファレキシンとして1回250mg(力価)を6時間ごとに経口投与するのが基本とされています。重症の場合や、原因菌の感受性が比較的低い場合には、1回500mg(力価)を6時間ごとに投与することがあります。いずれも、年齢・体重・症状によって適宜増減されます。

抗菌薬は、症状が軽くなったからといって自己判断で中断すると、菌が十分に減りきらず再燃したり、耐性菌が生まれる原因になったりします。一方で、必要以上に長く飲み続けることも推奨されていません。電子添文でも、原則として感受性を確認したうえで、治療上必要な最小限の期間の投与にとどめることとされています。

なお、飲み忘れに気づいたときは、次の服用時間が近い場合は1回分を飛ばし、2回分をまとめて飲まないのが一般的な対応です。対応に迷う場合は医師・薬剤師に相談してください。

セファレキシンの副作用

セファレキシンの副作用は、軽いものから頻度は低いものの重篤なものまであります。以下は日本のセファレキシン製剤の電子添文に基づく整理です。

比較的みられる副作用

  • 皮膚・過敏症状:発疹、蕁麻疹、紅斑、かゆみ、発熱
  • 消化器症状:悪心、嘔吐、下痢、軟便、腹痛、食欲不振、胃の不快感
  • 菌のバランスの変化によるもの:口内炎、カンジダ症
  • 検査値の変化:AST・ALT・Al-Pの上昇、黄疸
  • 血液の変化:好酸球増多、血小板減少、顆粒球減少
  • 全身症状:頭痛、めまい、全身倦怠感
  • ビタミン関連:ビタミンK欠乏症状、ビタミンB群欠乏症状

頻度は低いものの注意が必要な重大な副作用

次のような症状は、重大な副作用の初期サインである可能性があります。気づいた場合は服用を続けず、速やかに医療機関を受診してください。

  • ショック・アナフィラキシー:呼吸困難、全身が赤くなる、顔やのどのむくみなど
  • 急性腎障害:むくみ、尿量の減少、強い倦怠感など
  • 偽膜性大腸炎などの重い腸炎:腹痛、繰り返す下痢、血の混じった便
  • 重い皮膚障害(中毒性表皮壊死融解症、Stevens-Johnson症候群):高熱、広い範囲の発疹、水ぶくれ、口や目の粘膜のただれ
  • 溶血性貧血:強い疲労感、息切れ、顔色の悪さなど
  • 間質性肺炎・PIE症候群:発熱、空咳、息苦しさ

とくにアナフィラキシーは服用後まもなく起こることがあるため、服用を始めた直後の体調変化には注意してください。

セファレキシンの使用上の注意

1) アレルギー歴の確認がもっとも重要

セファレキシンの成分に対して過敏症を起こしたことがある人には使用できません。また、他のセフェム系抗生物質でアレルギー症状が出たことがある人も、治療上やむを得ない場合を除いて使用しないこととされています。ペニシリン系でアレルギーを起こしたことがある人、本人や家族に喘息・発疹・蕁麻疹などのアレルギー体質がある人も注意が必要です。過去に抗生物質で不調が出た経験があれば、必ず受診時に伝えてください。

2) 細菌に対する薬で、かぜ(ウイルス感染)には効かない

セファレキシンは細菌に働く薬であり、ウイルスが原因のかぜやインフルエンザには効果がありません。電子添文でも、耐性菌の発現を防ぐため、原則として感受性を確認し、治療上必要な最小限の期間の投与にとどめることが求められています。

3) 咽頭炎や気管支炎では「抗菌薬が必要かどうか」の判断が先

日本の「抗微生物薬適正使用の手引き」では、成人の急性気管支炎について、百日咳が疑われる場合を除き抗菌薬を投与しないことが推奨されています。急性咽頭炎でも、A群β溶血性レンサ球菌が確認されていない場合には抗菌薬を使わないことが推奨されています。セファレキシン製剤の電子添文でも、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎については、この手引きを参照して投与の必要性を判断したうえで使用することとされています。

4) 腎機能が低下している場合は調整が必要

セファレキシンは体内でほとんど分解されず、そのままの形で腎臓から尿へ排泄されます。健康な成人では、服用後6時間までに投与量の約90%が尿中に回収されたと報告されています。腎機能が低下していると薬が体内にとどまりやすくなるため、高度の腎障害がある患者では、投与量を減らすか投与間隔をあけることとされています。腎臓の病気を指摘されたことがある人は、必ず医師に伝えてください。

5) 高齢者・栄養状態が良くない場合はビタミンK欠乏に注意

食事が十分にとれていない人、点滴などで栄養を管理している人、全身状態が良くない人では、ビタミンK欠乏の症状が出ることがあります。高齢者では体の機能が低下していて副作用が現れやすく、ビタミンK欠乏による出血傾向にも注意が必要とされています。

6) 妊娠中・授乳中の場合

妊婦または妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与することとされています。授乳中の場合は、治療の必要性と母乳を続けることの利点を考え合わせて、授乳を続けるか中止するかを検討します。いずれも自己判断ではなく、医師の判断に従ってください。

7) 検査値に影響することがある

セファレキシンを服用していると、テステープ反応を除くベネディクト試薬・フェーリング試薬による尿糖検査で偽陽性(実際には糖が出ていないのに陽性と出る)になることがあります。また、直接クームス試験が陽性を示すこともあります。検査を受ける際は、服用中であることを伝えてください。

8) 飲み合わせ

制酸剤は同じタイミングでの服用を避け、時間をあけることがすすめられています。また、尿酸排泄に関わる薬であるプロベネシドは、セファレキシンが腎臓から出ていくのを妨げるため、併用は推奨されていません。糖尿病の薬であるメトホルミンとの併用では、メトホルミンの血中濃度が上がることがあるとされています。ほかに飲んでいる薬やサプリメントがあれば、受診時にすべて伝えてください。

他の抗菌薬との違い

抗菌薬は「どの菌に効くか」と「どう効くか」で性格が大きく異なります。セファレキシンがどのような立ち位置にあるのかを、代表的な系統と比べて整理すると次のようになります。

項目セファレキシンペニシリン系第2〜第4世代セフェム系ニューキノロン系
分類βラクタム系(第1世代セフェム系)βラクタム系βラクタム系(セフェム系の新しい世代)キノロン系(非βラクタム系)
作用のしくみ細菌の細胞壁づくりを妨げる細菌の細胞壁づくりを妨げる細菌の細胞壁づくりを妨げる細菌のDNA複製に関わる酵素を妨げる
得意な菌の傾向グラム陽性菌に比較的強く、グラム陰性菌への活性は限定的薬剤によって対象となる菌が大きく異なる世代が進むほどグラム陰性菌への活性が広がる傾向幅広い菌に活性を持つ薬剤が多い
主な注意点アレルギー、腎機能、抗菌薬関連の下痢、適正使用アレルギー、耐性菌薬剤ごとに対象菌の範囲が異なる腱の障害など、薬剤ごとに特有の注意がある

セファレキシンは第1世代のセフェム系として、グラム陽性菌に比較的重点のある薬です。一方で、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)や緑膿菌など、効果が期待できない菌もあります。「抗生物質だから何にでも効く」という薬ではありません。

また、日本の添付文書に記載された適応菌種と、いま実際に地域で流行している菌の耐性の状況は必ずしも一致しません。どの抗菌薬を使うかは、感染している部位・重症度・培養検査の結果などをふまえた専門的な判断が必要です。自己判断で薬を選ばず、必ず医師の診断を受けてください。

セファレキシンを含む医薬品・関連製品の入手方法

日本・海外での承認状況

日本では、セファレキシンを含む製剤は処方箋医薬品として承認されており、医師・歯科医師の診断に基づいて処方されます。先発品は「ケフレックス」で、同じ成分の後発医薬品も複数販売されています。

海外でも、セファレキシンは経口抗菌薬として広く使われており、各国の製薬企業からジェネリック医薬品が販売されています。米国の製品情報では、呼吸器感染症、中耳炎、皮膚・皮膚組織感染症、骨の感染症、尿路・生殖器の感染症などが適応として整理されている一方、MRSA、ほとんどの腸球菌、緑膿菌、アシネトバクターなどには効果が期待できないことも明記されています。

日本国内で未承認の海外製品を個人が自分で使用する目的で取り寄せることは、個人輸入として一定の範囲で認められています。ただし、国内の公的な救済制度の対象外となること、本来は医師の診察と検査に基づいて使う薬であることを理解したうえで、自己責任での利用となります。抗菌薬は特に、原因菌に合っていなければ効果が期待できず、不適切な使用は耐性菌を生む原因にもなります。症状がある場合は、まず医療機関の受診を検討してください。

当サイトで取り扱いの製品

商品名有効成分含有量製造元生産国商品詳細ページ

セファデックス
250mg / 500mgシプラ(Cipla)インド商品ページへ
フェキシン - セファレキシン(Phexin - Cephalexin)
フェキシン
250mgグラクソ・スミスクライン(GSK)インド商品ページへ

まとめ

セファレキシンは、細菌の細胞壁合成を阻害する経口抗菌薬です。主に腎臓から排泄されるため、腎機能低下時は用量調整が必要です。重いアレルギー反応や腎障害などの副作用に注意し、必要な場合に適切に使用することが重要です。

参照:

セファレキシン:kegg

セファレキシン錠250「日医工」の基本情報:日経メディカル

セファレキシン:wikipedia

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