イミキモドとは

イミキモドは、皮膚に塗って局所の免疫反応を促す外用薬です。細菌やウイルスを直接殺す薬ではなく、塗った場所の免疫のはたらきを高めることで病変の改善を目指す「免疫応答調節薬」に分類されます。

日本で承認されている製剤はベセルナクリーム5％で、1包250mg中にイミキモド12.5mgを含みます。承認されている効能・効果は、尖圭コンジローマ（外性器または肛門周囲に限る）と、日光角化症（顔面または禿頭部に限る）の2つです。いずれも塗る部位が明確に限定されているのが、この薬の大きな特徴です。

使い方の面でも独特で、1日1回・週3回を就寝前に塗り、翌朝に必ず石けんと水またはぬるま湯で洗い流します。塗ったままにしたり、毎日塗ったりすると、赤みやただれなどの皮膚障害が強く出ることが知られています。

このページでは、イミキモドの働き方、2つの適応それぞれの使い方、副作用、そして塗る部位や期間に関する注意点を、公的な情報源をもとに整理して紹介します。

イミキモドの作用機序

イミキモドは、自然免疫のセンサーのひとつであるToll様受容体7（TLR7）などを介して、皮膚の免疫細胞を刺激します。

この刺激によって、インターフェロンα（IFN-α）や腫瘍壊死因子α（TNF-α）といったサイトカインがつくられ、ウイルスに感染した細胞や異常な細胞に対する細胞性免疫のはたらきが高まると考えられています。つまり、薬そのものが病変を壊すのではなく、体の免疫に働いてもらう薬です。

作用の流れ

ただし、これは作用を理解するための模式的な説明です。米国のALDARA（イミキモド5％クリーム）の製品情報では、日光角化症・表在性基底細胞癌・外性器の疣贅の治療における作用機序は「不明（unknown）」と明記されています。免疫反応を強く起こせばそれだけ効く、という単純な薬ではありません。

重要なのは、イミキモドが病原体を直接殺す抗菌薬・抗ウイルス薬ではなく、局所に意図的に炎症を起こす薬だという点です。効果と皮膚の炎症反応は切り離せない関係にあり、だからこそ回数と範囲、洗い流す時間を守ることが安全性に直結します。

イミキモドの使い方

以下は、日本のベセルナクリーム5％の電子添文に基づく標準的な使い方です。実際の治療部位・期間は、病変の状態をふまえて医師が判断します。自己判断で回数や範囲を変えたり、塗る時間を延ばしたりしないでください。

項目	尖圭コンジローマ	日光角化症
国内で承認された部位	外性器または肛門周囲のいぼ	顔面または禿頭（とくとう）部
塗る回数	1日1回、週3回（就寝前）	1日1回、週3回（就寝前）
洗い流すまで	塗布後6〜10時間を目安	塗布後約8時間を目安
治療期間	原則16週間まで	4週間塗布→4週間休薬→効果不十分なら4週間追加
1回に塗る量・範囲	いぼの部分に適量を薄く	25cm²（5cm×5cm程度）までを目安に最大1包

尖圭コンジローマの場合

尖圭コンジローマは、主にヒトパピローマウイルス（HPV）の6型・11型などによって性器や肛門周囲にいぼ状の病変ができる病気です。

外性器または肛門周囲のいぼに適量を薄く塗り、クリームが見えなくなるまですり込みます。1日1回、週3回、就寝前に使用し、塗布後6〜10時間を目安に、石けんと水またはぬるま湯で必ず洗い流します。使用期間は原則16週間までです。

尿道、腟内、子宮頸部、直腸、肛門内への使用は禁忌です。外陰部の病変と、これらの内側の病変は同じ扱いにはなりません。とくに女性では腟口付近や尿道口付近に薬が付かないよう注意が必要で、男性で包皮内を治療する場合は包皮を清潔に保つこととされています。

治療の目的は目に見えるいぼを消すことであり、HPVが体から完全になくなったことを保証するものではありません。治療後の再発やパートナーへの感染の可能性については、医師から説明を受けてください。

日光角化症の場合

日光角化症は、長年の紫外線曝露などと関連して日光の当たる皮膚に生じる病変です。表皮内の前がん性病変として扱われ、有棘細胞癌へ進展する可能性があるため、適切な診断と継続的な観察が重要です。

顔面または禿頭部の治療部位に、1日1回、週3回、就寝前に塗布します。1回に塗る範囲は25cm²（5cm×5cm程度）までを目安とし、最大1包までです。塗布後約8時間を目安に洗い流してください。

治療の基本は、4週間塗布したあと4週間休薬し、病変が消失していれば終了、効果が不十分ならさらに4週間塗布する方法です。それでも効果が認められない場合は、漫然と塗り続けずに他の治療法を検討します。

体幹、腕、手などの病変については、国内承認の範囲では有効性・安全性が確立していません。また、真皮に浸潤する有棘細胞癌との鑑別が必要で、見た目や触診だけで判断しにくい場合は組織検査を検討します。

共通する塗布の手順

• ① 医師が指定した治療部位を確認する
• ② 就寝前に分包を開け、適量を指先にとる
• ③ 定められた部位に薄く塗り、クリームが見えなくなるまでやさしくなじませる
• ④ 塗り終わったら、石けんと水で手指をよく洗う
• ⑤ 絆創膏・テープなどで塗布部位を密封しない
• ⑥ 起床後、石けんと水またはぬるま湯で薬剤を必ず洗い流す
• ⑦ 開封後の残薬は次回に取り置かず廃棄する

連日塗布は避け、月・水・金、または火・木・土のように1日おきの週3回とすることとされています。塗り忘れに気づいても、2回分をまとめて塗ったり、連続する日に変更したりしないでください。

国内臨床試験での有効性

電子添文には、日本国内で実施された臨床試験の結果が掲載されています。以下は試験条件下での結果であり、すべての人で同じ効果が得られることを保証するものではありません。

対象・試験	イミキモド5％	基剤（プラセボ）群
尖圭コンジローマ（国内後期第Ⅱ相）／いぼの完全消失率	63.6％（35/55例）	34.0％（18/53例）
日光角化症（国内後期第Ⅱ相）／病変の完全消失率（8週時）	週3回群 57.1％（36/63例）週2回群 37.1％（23/62例）	16.9％（10/59例）

尖圭コンジローマの試験は最大16週間の使用による評価、日光角化症の試験は4週間の塗布後に経過観察し、残存病変には追加で4週間塗布する設計でした。対象となる病気、比較の相手、評価の時期がいずれも異なるため、63.6％と57.1％を並べて「どちらの病気に効きやすい」と解釈することはできません。

日光角化症の試験では、週3回群（57.1％）のほうが週2回群（37.1％）より完全消失率が高い結果でしたが、回数を増やせば皮膚の炎症反応も強くなります。国内で承認された用法は週3回です。

イミキモドの副作用

イミキモドでとくに多いのは、薬を塗った場所とその周辺に生じる炎症反応です。これは薬が免疫を刺激することによる反応で、ある程度は想定されたものですが、強く出た場合は対応が必要です。

比較的みられる局所の副作用

電子添文で5％以上の頻度とされているのは、塗布部位の紅斑（赤み）とびらん（ただれ）です。このほか、次のような症状が報告されています。

• 表皮剥離、乾燥、落屑（かさつき・皮むけ）
• 痂皮（かさぶた）、浮腫（腫れ）、湿潤・滲出
• 疼痛、灼熱感、圧痛、刺激感、そう痒感（かゆみ）、小水疱
• 潰瘍、湿疹、発疹
• 色素沈着または色素脱失

国内後期第Ⅱ相試験での副作用の発現頻度は、尖圭コンジローマの5％群で83.6％（46/55例）、日光角化症の週3回群で90.5％（57/63例）でした。主な症状は、尖圭コンジローマでは紅斑56.4％、びらん40.0％、表皮剥離34.5％、疼痛30.9％、日光角化症では紅斑68.3％、痂皮57.1％、浮腫46.0％と報告されています。いずれもその試験集団での発生率です。

つまり、塗った場所に何らかの皮膚反応が出ることは例外ではなく、大多数で起こります。問題になるのは、その程度と広がりです。

全身に現れることがある症状

悪寒、発熱、筋肉痛などのインフルエンザ様症状のほか、頭痛、倦怠感、関節痛、悪心、下痢などが報告されています。電子添文では、局所に重度の炎症反応が起きたことに伴ってこうした全身症状が現れることがあり、その場合は使用の中止を考慮することとされています。発熱や強い倦怠感が出たときは、我慢せず医師・薬剤師に相談してください。

色素沈着・色素脱失

塗布した部位やその周囲の色が濃くなったり、逆に白く抜けたりすることがあります。電子添文では、こうした色素変化が永続する場合があるとされ、あらかじめ患者に説明すべき事項として記載されています。顔面を治療することもある薬なので、治療前に確認しておきたい点です。

頻度は低いものの注意が必要な重大な副作用

電子添文では、次の2つが重大な副作用として記載されています（いずれも頻度不明）。

• 重篤な皮膚障害：重度の潰瘍、びらん、紅斑、浮腫、表皮剥離など。広い範囲のただれや皮膚のはがれ、強い痛みを認めた場合は、石けんと水またはぬるま湯で薬剤を洗い流し、直ちに医師に相談してください
• 排尿困難：女性で腟口・尿道口付近に塗布した場合、痛みや腫れによって尿が出にくくなることがあります。排尿しにくい、強い排尿痛がある、尿が出ないといった症状は早急な対応が必要です

「塗り薬の刺激だから我慢する」という対応は適切ではありません。イミキモドの場合、薬剤を洗い流すことがそのまま応急処置になります。

イミキモドの使用上の注意

1) 使用できない人・部位がはっきり決まっている

ベセルナクリーム5％の成分に対して過敏症の既往歴がある人には使用できません。また、尿道、腟内、子宮頸部、直腸、肛門内への使用は禁忌です。目、口唇、鼻孔への付着や、創傷面への使用も避けてください。

この薬は「皮膚の免疫を局所で強く刺激する薬」であり、粘膜に使えば反応が過剰になります。部位の制限は効果の問題ではなく、安全性の問題です。

2) 塗り過ぎ・長時間の塗布は皮膚障害を重くする

電子添文には、海外の試験で尖圭コンジローマに連日塗布した場合に塗布部位の皮膚障害の頻度と重症度が高まったこと、塗布時間を22〜26時間に延ばした場合にも皮膚障害の重症度が高まったことが記載されています。日光角化症でも、総曝露量が増えると皮膚障害が増えることが示されています。

回数・範囲・洗い流す時刻は、効果を上げるための目安ではなく、安全性を担保するための条件です。自己判断で変更しないでください。

3) 他の治療後の炎症・日焼けがあるときは使わない

別の外用薬や外科的な治療のあとなど、塗る予定の部位に炎症が残っている場合は、完全に回復するまで使用しないこととされています。日焼けした場合も、炎症が治まるまで使用を控えます。

また、塗布部位が光線に当たると光線過敏性反応が起こることがあります。日光角化症の治療では、塗布期間だけでなく休薬・経過観察の期間も含めて、紫外線を避けることが大切です。

4) 日光角化症では隠れていた病変が現れることがある

電子添文では、治療によって潜在していた病変が顕在化することがあるとされています。治療中に新しい病変が見えてきたように感じても、それ自体が治療の失敗を意味するとは限りません。判断は医師に委ね、治療が終わったあとも診察を継続してください。

5) 性行為とラテックス製品への注意

尖圭コンジローマの治療で薬剤を塗布している間は、パートナーへの薬剤付着による皮膚障害を避けるため、塗った状態での性行為は避けることとされています。

また、クリームの基剤に含まれる油脂性成分は、コンドームなどのラテックス製品の品質を低下させ、破損につながるおそれがあります。薬剤をラテックス製品に接触させないでください。

見た目のいぼが消えても、HPVを完全に除去できたと確認されるわけではなく、再発や感染伝播の可能性は残ります。性感染症の検査やパートナーに関する相談も、必要に応じて医療機関で行ってください。

6) 免疫の病気がある場合・免疫抑制状態にある場合

慢性GVHD（移植片対宿主病）や自己免疫疾患がある人では、イミキモドの免疫に関わる作用によって症状が悪化するおそれがあり、悪化が認められた場合は中止を考慮することとされています。

また、免疫抑制状態にある人では期待した効果が得られないおそれがあり、有効性は確立していません。この薬は体の免疫のはたらきを前提とした薬だからです。治療の前に、持病や使っている薬を必ず伝えてください。

7) 妊娠中・授乳中・小児の場合

妊婦または妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用することとされています。ラットの経口投与試験では、胎児体重の減少傾向と骨化の遅延が報告されていますが、催奇形作用は認められていません。授乳については、米国のALDARAの製品情報で、イミキモドがヒトの母乳に移行するか、母乳で育つ乳児に影響するかの情報はないとされています。ただし外用後の全身の血中濃度は低いため、母乳への移行も少ないと考えられるとし、授乳の利点と治療の必要性を比べて判断すること、また乳児が薬を口にしたり目に触れたりしうる部位には塗らないことが示されています。

小児については、国内で有効性・安全性を指標とした臨床試験は実施されていません。なお米国では、外性器・肛門周囲の疣贅について12歳以上で有効性・安全性が確立しているとされ、12歳未満では確立していません。

8) 飲み薬との相互作用の項目はない

ベセルナクリーム5％の国内電子添文には、個別の併用禁忌薬・併用注意薬を列挙した項目はありません。クラリスロマイシンのように肝代謝酵素の阻害で多数の併用禁忌をもつ薬とは、性質が大きく異なります。

ただしこれは「相互作用が一切ない」という意味ではありません。他の外用薬、皮膚に対する処置、免疫に関わる病気や治療との組み合わせについては、医療者に確認してください。

9) 保存と開封後の取り扱い

凍結を避け、25℃以下で保存します。1回使用分の分包になっているため、使用直前に開封し、残った薬剤は次回用に取り置かず廃棄してください。小児の手の届かない場所に保管し、誤って口に入れないよう管理することも重要です。

国内と海外での承認・用法の違い

イミキモド5％クリームは、日本と米国で承認されている適応も用法も同一ではありません。海外の情報をそのまま国内の使い方に当てはめることはできません。

項目	日本：ベセルナクリーム5％	米国：ALDARA 5％
外性器・肛門周囲のいぼ	承認あり：週3回、原則16週間まで	承認あり：週3回、最大16週間
日光角化症	顔面・禿頭部：週3回、4週間→休薬4週間→必要時4週間追加	顔面・頭皮：週2回、16週間
表在性基底細胞癌	承認適応ではない	条件付きで承認あり：週5回、6週間
小児に関する扱い	小児等を対象とした臨床試験は実施されていない	外性器・肛門周囲のいぼは12歳以上で有効性・安全性が確立

とくに違いが大きいのは日光角化症です。日本は週3回を4週間ずつ区切って使いますが、米国は週2回を16週間続けます。回数も1クールの考え方も別物です。

表在性基底細胞癌については、米国では条件付きで承認されています。生検で診断が確定していること、免疫が正常な成人であること、腫瘍の最大径が2.0cm以下であること、体幹（肛門・性器周囲を除く）・頸部・四肢（手足を除く）にあること、手術による治療が医学的に適切でない場合であること、経過観察が確実に行えることなどが条件です。日本ではこの適応は承認されていません。

米国には3.75％など濃度の異なる製剤もあり、濃度が違えば塗布頻度も変わります。海外で承認されていることは、国内での使い方を保証するものではありません。

イミキモドを含む医薬品・関連製品の入手方法

日本・海外での承認状況

日本では、イミキモドを含む製剤は処方箋医薬品として承認されており、医師の診断に基づいて処方されます。先発品はベセルナクリーム5％です。

海外でも、イミキモド5％クリームは広く使われており、各国の製薬企業からジェネリック医薬品が販売されています。ただし前述のとおり、承認されている適応症や用法は国によって異なります。

日本国内で未承認の海外製品を、個人が自分で使用する目的で取り寄せることは、個人輸入として一定の範囲で認められています。ただし、国内の医薬品副作用被害救済制度の対象外となること、本来は医師が診断と部位を確認したうえで使う薬であることを理解したうえで、自己責任での利用となります。

イミキモドの場合、自己判断での使用にはとくに注意すべき点があります。尖圭コンジローマに似た別の病変を見誤る可能性があること、日光角化症では有棘細胞癌との鑑別が必要なこと、塗ってよい部位が厳密に限られていること、そして皮膚の炎症反応が強く出たときに判断を仰ぐ相手が必要なことです。症状がある場合は、まず皮膚科・泌尿器科などの医療機関の受診を検討してください。

当サイトで取り扱いの製品

商品名	有効成分含有量	製造元	生産国	商品詳細ページ
イミクアッドクリーム	5％（1包250mg）	グレンマーク製薬（Glenmark）	インド	商品ページへ

まとめ

イミキモドは、TLR7などを介して局所の免疫反応を促す外用薬です。日本ではベセルナクリーム5％が、外性器・肛門周囲の尖圭コンジローマと、顔面・禿頭部の日光角化症に承認されています。

どちらも1日1回・週3回を就寝前に塗り、翌朝に洗い流しますが、洗い流すまでの時間（6〜10時間と約8時間）と治療期間の組み立ては異なります。日光角化症では、1回に塗る範囲が25cm²までを目安に最大1包と決まっています。

副作用は塗布部位の紅斑・びらん・痂皮などが大多数で起こり、重大な副作用として重篤な皮膚障害と排尿困難があります。連日塗ったり塗布時間を延ばしたりすると皮膚障害は重くなるため、回数と範囲、洗い流す時間を守ることが安全性に直結します。症状が強いときは薬剤を洗い流し、医療機関に相談してください。

尿道・腟内・子宮頸部・直腸・肛門内には使用できず、免疫の病気がある人や免疫抑制状態にある人では注意が必要です。日本と海外では承認された適応も用法も異なります。自己判断で使わず、医師の診断を受けて使用してください。

参照

医療用医薬品：ベセルナクリーム5％ 電子添文（2023年2月改訂・第1版）｜PMDA

医療用医薬品：ベセルナ（ベセルナクリーム5％）｜KEGG

ベセルナクリーム5％の基本情報｜日経メディカル 処方薬事典

ベセルナクリーム5％ 製品Q&A｜持田製薬

ALDARA（imiquimod）5% cream US prescribing information｜FDA